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头孢克肟颗粒

规格:50mg x 8袋

  • 颗粒剂

    颗粒剂系指药物与适宜的辅料制成具有一定粒度的干燥颗粒状制剂,颗粒剂可分为可溶颗粒(通俗为颗粒)、混悬颗粒剂、泡腾颗粒、肠溶颗粒、缓释颗粒和控释颗粒等,若粒径在105-500微米范围内,又称为细粒剂。其主要特点是可以直接吞服,也可以冲入水中饮入,应用和携带比较方便,溶出和吸收速度较快。

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头孢克肟颗粒说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

【药品名称】

通用名称: 头孢克肟颗粒

商品名称: 世福素

英文名称: Cefixime Granules 

汉语拼音: Toubaokewo Keli

【成份】本品主要成份为头孢克肟。

化学名称:(6R,7R)-7-[ [(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-[ (羧甲氧基)亚氨基]乙酰基] 氨基]-3-乙烯基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]-2--2-羧酸三水合物。

化学结构式:


分子式:C16H15N5O7S2·3H2O                   分子量:507.50

【性状】本品为混悬颗粒。

【适应症】

本品适用于对头孢克肟敏感的链球菌属(肠球菌除外),肺炎球菌、淋球菌、卡他布兰汉球菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属及流感杆菌等引起的下列细菌感染性疾病:

1.支气管炎、支气管扩张症(感染时),慢性呼吸系统感染疾病的继发感染,肺炎;

2.肾盂肾炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎;

3.胆囊炎、胆管炎;

4.猩红热;

5.中耳炎、副鼻窦炎。

【规格】50mg

【用法用量】

口服,成人和体重30公斤以上的儿童一次50100mg(12),一日二次。重症可增加到一次200mg(4),一日二次。儿童一次1.53mg/kg(体重),一日二次,对于重症患者,每次可口服6mg/kg,一日二次。或遵医嘱。

【不良反应】

临床研究资料表明,本品主要不良反应为包括腹泻等消化道反应(0.87%)、皮疹等皮肤症状(0.23%)、临床检查值异常[包括GPT升高(0.61%)GOT升高(0.45%)、嗜酸性粒细胞增多(0.20%)]等。具体如下:

1.严重不良反应:

1)休克:有引起休克(<0.1%)的可能性,应密切观察,如有出现不适感,口内异常感、哮喘、眩晕、便意、耳鸣、出汗等现象,应停止给药,采取适当处置。

2)过敏性症状:有出现过敏样症状(包括呼吸困难、全身潮红、血管性水肿、荨麻疹等)<0.1%)的可能性,应密切观察,如有异常发生时停止给药,采取适当处置。

3)皮肤病变:有发生皮肤粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群0.1%)、中毒性表皮坏死症(Lyell症候群,<0.1%)的可能性,应密切观察,如有发生发热、头痛、关节痛、皮肤或粘膜红斑、水泡、皮肤紧张感、灼热感、疼痛等症状,应停止给药,采取适当处置。

4)血液障碍:有发生粒细胞缺乏症(<0.1%,早期症状:发热、咽喉疼、头疼、倦怠感等)、溶血性贫血(<0.1%,早期症状:发热、血红蛋白尿、贫血等症状)、血小板减少(<0.1%,早期症状:点状出血、紫斑等)等的可能性,且也有同其它头孢类抗生素一样的造成全血细胞减少的报告,因此应密切观察,例如进行定期检查等,有异常发生时应停止给药,采取适当处置。

5)肾功能障碍:有引起急性肾功能不全等严重肾功能障碍(<0.1%)的可能性,因此应密切观察,例如定期进行检查等,如有异常发生时,应停止给药,采取适当处置。

6)结肠炎:可能引起伴有血便的严重大肠炎例如伪膜性结肠炎等(<0.1%)。如有腹痛、反复腹泻出现时,应立即停止给药,采取适当处置。

7)有发生间质性肺炎(有出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常,嗜酸性粒细胞增多等症状)PIE症候群(<0.1%)等的可能性,如有上述症状发生应停止给药,采取给予糖皮质激素等适当处置。

2.其它不良反应:

 

0.1<5%

<0.1%

过敏症

皮疹、荨麻疹、红斑

瘙痒、发热、浮肿

血液

嗜酸细胞增多

粒细胞减少

肝脏

GOT升高、GPT升高、AL-P升高

黄疸

肾脏

 

BUN升高

消化系统

腹泻、胃部不适

恶心、呕吐、腹痛、胸部烧灼感、食欲不振、腹部饱满感、便秘

菌群失调症

 

口腔炎、口腔念球菌症

维生素缺乏症

 

维生素K缺乏症(低凝血酶原血症,出血倾向等),维生素B缺乏症(舌炎、口腔炎、食欲不振、神经炎等)

其它

 

头痛、头晕

【禁忌】对本品及其成份或其他头孢菌素类药物过敏者禁用。

【注意事项】 

1.由于有可能出现休克,给药前应充分询问病史。

2.为防止耐药菌株的出现,在使用本品前原则上应确认敏感性,将剂量控制在控制疾病所需最小剂量。

3.对于严重肾功能障碍患者,由于药物在血液中可维持浓度,因此应根据肾功能状况适当减量,给药间隔应适当增大。(参照[药代动力学数据]

4.下列患者慎重给药:

1)对青霉素类药物有过敏史的患者;

2)本人或父母、兄弟中,具有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症状体质的患者。

3)严重的肾功能障碍患者(参照[药代动力学数据])。

4)经口给药困难或非经口摄取营养患者,全身恶液质状态患者(因时有出现维生素K缺乏症状,应注意观察)。

5.对临床检验结果的影响:

1)用斑氏(Benedict)试剂、费林氏(Fehling)试剂、尿糖试纸(Clinitest)进行尿糖检查,有假阳性出现的可能性,应予以注意。

2)有出现直接库姆斯试验假阳性的可能性,应予以注意。

6.不要将牛奶、果汁等与药混合后放置。

7.其他   在幼小的大白鼠实验中,口服1000mg/kg以上时,有抑制精子形成的作用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 

小鼠及大鼠剂量达人剂量400倍时的生殖试验未见对胎鼠损害的证据。

关于妊娠用药的安全性尚未确定,故对孕妇或有妊娠可能性的妇女用药时,须权衡利弊,当利大于弊时方可用药。

未研究头孢克肟对分娩的影响,只有在明确需要使用本品时,方可使用。

头孢克肟是否经人乳排泄尚不清楚。在使用本品时,应考虑暂停授乳。

【儿童用药】头孢克肟对小于6个月的儿童的安全性和有效性尚未确定。

【老年用药】 

本品在老年人中的血药峰浓度和AUC可较年轻人分别高26%20%,老年患者可以使用本品。

肾功能不全患者应调整给药剂量,肌酐清除率≥60ml/分的患者可按普通剂量及疗程使用。肌酐清除率为2160ml/分或血液透析患者可按标准剂量的75%(标准给药间隔)给予。肌酐清除率<20ml/分或常久卧床腹膜透析患者可按标准剂量的一半(标准给药间隔)给予。

【药物相互作用】

药名

临床症状·措施方法

机制,危险因素

苄丙酮香豆素

有使苄丙酮香豆素作用增强的可能性。但是关于本制剂尚无病例报告。

由于本品可能导致肠内细菌紊乱,可造成维生素K合成抑制。

【药物过量】 

由于没有特异的解救药物,建议洗胃。

血液透析或腹膜透析均不能明显从体内除去头孢克肟。

【药理毒理】 

1.药理作用

本品为口服第三代头孢菌素,抗菌谱广,对部分革兰氏阳性菌及阴性菌均具有抗菌活 性,特别是对革兰氏阳性菌中的链球菌(肠球菌除外)、肺炎球菌,革兰氏阴性菌中的淋球菌、布兰汉氏球菌、大肠菌、克雷伯氏属、沙雷氏属、变形杆菌属、流感杆菌等有较强的抗菌作用,其作用机制为杀菌性的。

本品对各种细菌产生的β-内酰胺酶具有较强的稳定性,对产生β-内酰胺酶细菌显示优越的抗菌力。

本品作用机制为阻止细菌细胞壁的合成,其作用点因细菌的种类而异,与青霉素结合蛋白(PBP)中11a1b1c)以及3有较高亲和性。

2.毒理研究

(1)、急性毒性(LD50mg/kg)

(2)、亚急性、慢性毒性

对于成年SD大白鼠以1003201,000mg/kg口服给药13周,成年犬以100200400mg/kg口服给药5周,所有的实验均未发现异常。

对于成年的SD族大白鼠以1003201,000mg/kg口服给药53周的实验中,血常规、血液化学(包括肝肾功能)与对照组比较无明显改变,病理组织检查发现1000mg/kg剂量组雄性动物慢性肾病的发生率及程度均比对照组严重。1000mg/kg剂量组雌鼠体重增加受抑制,肾脏重量增加,盲肠的重量亦见显著增加。

3)、对生殖系统的影响

SD族大白鼠在妊娠前和妊娠初期口服给药1001,000mg/kg,在器官形成期,围产期,哺乳期口服给药3203,200mg/kg观察其对生殖系统的影响,结果没有发现其影响大白鼠的繁殖能力和致畸作用。新生幼鼠的生长、发育和生殖能力也未发现异常。

3.对肾的影响

一次给兔子口服1000mg/kg该药,观察其对肾脏的影响,没有发现异常。

SD族大白鼠口服给药560mg/kg并同利尿药速尿合用,连续2周没有出现用药后的异常情况,亦没有出现因利尿剂所导致的肾功能恶化。

4.抗原性

本药对各种动物的抗原性同头孢氨苄相同或稍弱。本药没有诱发抗原性,亦不与头孢氨苄、头孢克罗及头孢噻肟呈免疫交叉性。

【药代动力学】 

我国目前尚缺乏本品详细的药代动力学研究资料,国外药代动力学研究资料表明:

1.吸收:

1)正常成人空腹口服一次50100900mg(效价),约4小时后血清浓度达到峰值,分别为0.691.131.95μg/ml,血清浓度半衰期为2.32.5小时。肾功能正常的小儿患者口服一次1.53.06.0mg(效价)/kg(体重)后,约34小时血清浓度达到峰值,分别为1.142.013.97μg/ml,血清浓度半衰期为3.23.7小时。

2)对于中度肾功能衰竭组(30Ccr<60ml/minn=3)及重度肾功能衰竭组(10Ccr<30ml/minn=4),分别单次服用头孢克肟100mg进行比较。中度肾衰为服用后6小时血清浓度达峰值为2.04μg/ml,重度肾衰组为服用后8小时峰值为2.27μg/ml12小时后血清中浓度分别为0.71μg/ml1.83μg/ml,重度肾衰组峰值出现时间及血清中维持时间均长,半衰期分别为4.15小时及11.05小时。

2.分布:本品在患者痰液中,扁桃组织,上鄂窦粘膜组织,中耳分泌物,胆汁,胆囊组织等的渗透性良好。

3.代谢:在人体的血清、尿中未发现具有抗菌活性代谢产物。

4.排泄:主要经肾脏排泄,正常成人(空腹时)口服50100200mg(效价),尿中排泄率(012小时)约为2025%,最高尿中浓度分别为42.9(46小时)62.9(46小时)82.7μg/ml(46小时)。另外,肾功能正常的小儿患者经口服用1.53.06.0mg(效价)/kg后尿中排泄率(012小时)约为1390%

【贮藏】遮光,密封,在阴凉(不超过20)处保存。

【包装】铝塑复合膜包装,每盒6袋。

【有效期】24个月

【执行标准】《中国药典》2010年版二部

【批准文号】国药准字H10940128

【生产企业】

企业名称:注册商标广州白云山制药股份有限公司广州白云山制药总厂

生产地址:广州市白云区同和街云祥路88      邮政编码:510515

客户服务电话:80083050984008305098         质量服务电话:(020)87063679

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